제일약품(대표이사 성석제)이 타이호社로부터 트리플루리딘/티피라실 국내 라이선스를 취득하는 제품화 계약을 체결했다고 17일 밝혔다.

이번 계약에 따라 제일약품은 트리플루리딘/티피라실의 한국에서의 국내 허가 및 유통, 판매권을 갖게 된다.

트리플루리딘/티피라실은 현재 일본, 미국 및 유럽 연합, 호주, 아르헨티나 및 레바논에 표준 화학 요법에 불응성 또는 내약성이 있는 전이성 대장암의 치료에 적응증으로 허가되어있다(제품명: LONSURFⓇ).

위 지역에서의 해당 적응증에 대한 허가는 이전에 전이성 대장암으로 치료받은 800명을 대상으로 실시된 무작위 배정, 이중 맹검, 위약 대조군 글로벌 주요(pivotal) 3상 임상인 RECOURSE를 기반으로 승인이 됐다.

트리플루리딘/티피라실은 트리플루리딘(trifluridine, FTD)과 티피라실(tipiracil, TPI)의 경구용 복합 항암제로 이중작용을 통해 체내에서 활성을 유지하도록 설계됐으며 이를 통해 플루오로피리미딘(fluoropyrimidine)과는 다른 활성을 나타낸다.

트리플루리딘은 항종양 뉴클레오시드 유도체로, DNA에 직접 결합하여 DNA의 기능을 방해하며 트리플루리딘의 분해 효소인 thymidine phosphorylase의 억제제로 작용하는 티피라실을 통해 혈중농도가 유지된다.

해당 약품은 RECOURSE 임상에서 최선의 지지요법(best supportive care)과 비교하여 전체 생존 기간(OS, Overall Survival)이 통계적으로 유의하게 개선(HR = 0.68, p <0.001)됨으로써 1차 유효성 평가 항목을 충족시켰으며 이전의 임상 시험을 통해 안전성을 입증했다.

제일약품 관계자는 “트리플루리딘/티피라실이 앞으로 대장암에서 3차 치료 혹은 그 이후의 치료법으로 사용될 것으로 기대된다”고 밝혔다.

한편, 중앙 암 등록 본부는 2014년 국내 대장암 발생자 수가 26,978명이었고 2017년 발생자 수는 27,837명으로 연평균 1%의 성장률을 보일 것이라고 예상하고 있다. 이에 따라 대장암은 기존 발생자수 1, 2위를 다투었던 갑상선 암과 위암을 뛰어넘어 최고 발생률 암이 될 것으로 전망된다.